Liposomas: ...

Liposomas: sistema de transporte rápido y eficiente de nutrientes

¿Qué es un liposoma?

Desde la primera descripción de los liposomas en la década de 1960, estas 'vesículas grasas con contenido' han atraído mucho la atención de la industria farmacéutica y cosmética. En los últimos años, esta forma de encapsulación también ha ganado popularidad en los complementos alimenticios como un sistema de transporte innovador para aportar nutrientes de forma rápida e intacta a las células del cuerpo.^1-2

Los liposomas son cavidades esféricas rodeadas por una o más membranas de bicapa de fosfolípidos. El tamaño puede variar de unas pocas a decenas de micras. Un fosfolípido consta de una cabeza hidrofílica (que tiene afinidad por el agua) y una cola hidrofóbica (que repele el agua). Dado que la cavidad de un liposoma contiene una solución acuosa, la capa más interna de fosfolípidos se encuentra con la cabeza hacia la cavidad y la cola hacia afuera y la capa externa de fosfolípidos con la cabeza hacia afuera (ver Figura 1).

Figura 1: Liposoma en solución acuosa.

¿Cómo funcionan los complementos liposomados?

De esta forma, la solución acuosa está rodeada por una membrana hidrófoba. Las sustancias hidrófilas disueltas en el líquido de la cavidad no pueden atravesar fácilmente la membrana de doble capa. Las sustancias hidrófobas se adhieren al interior de la membrana. Por tanto, un liposoma puede contener moléculas hidrófilas y/o hidrófobas.

Las membranas celulares, como las membranas de los liposomas, están formadas por una doble capa de fosfolípidos. Cuando los liposomas entran en contacto con una membrana celular, la membrana del liposoma se fusiona con la membrana celular y el contenido de la cavidad se libera en la célula (ver Figura 2).

La encapsulación liposomal se ha utilizado con éxito en la industria farmacéutica y cosmética durante muchos años².Particularmente para los medicamentos (contra el cáncer), la administración liposomal ofrece grandes ventajas: toxicidad reducida (la membrana de fosfolípidos es solo débilmente inmunogénica) y la posibilidad de administrar el medicamento directamente a células o tejidos específicos. Además, los liposomas pueden atravesar la barrera hematoencefálica con una facilidad razonable, lo que hace que esta forma de dosificación sea también de gran interés en la investigación del tratamiento de trastornos neurológicos, como la enfermedad de Alzheimer^{3,4 y 6}.

Uso y resultados

Dado que la absorción de nutrientes no siempre es óptima, la técnica liposomal hora también se utiliza con éxito en suplementos nutricionales. La encapsulación de nutrientes lipofílicos (atraidos por las grasas) e hidrofílicos en liposomas ha demostrado ser un método particularmente eficaz para evitar ciertos efectos adversos del tracto digestivo. La membrana de fosfolípidos es resistente a las enzimas digestivas en la boca y el estómago, jugos digestivos, soluciones alcalinas, sales biliares, flora intestinal y radicales libres. Por lo tanto, los nutrientes están protegidos de la degradación y oxidación y la membrana de fosfolípidos persiste hasta que los nutrientes se liberan en las células y tejidos.
En varios estudios^{5 y 7}, incluidos los de vitamina C, vitamina B ₁₂ y coenzima Q10, se ha encontrado que la administración de nutrientes en liposomas da como resultado niveles sanguíneos más altos de estos nutrientes que la administración de nutrientes sin una membrana fosfolipídica.

Figura 2: La membrana del liposoma se fusiona con la membrana celular y el contenido del liposoma se libera en la célula.

Resultados experimentales con diferentes nutrientes

Viaminas C y E

Un estudio con ratones⁷ analizó la eficacia de las vitaminas liposomadas C y E como antioxidantes en los trastornos de la circulación sanguínea a nivel cerebral. En la llamada isquemia/reperfusión cerebral, el estrés oxidativo en el tejido cerebral aumenta fuertemente y las investigaciones anteriores han demostrado que los antioxidantes libres ofrecen poca protección contra el daño oxidativo. En el estudio, el grado de estrés oxidativo se determinó sobre la base de la producción de dienos (productos de degradación resultantes de la peroxidación de lípidos) en el cerebro. En el tejido cerebral afectado por isquemia y reperfusión transitoria, la producción de dienos fue casi el doble que la del tejido cerebral normal. La administración a los murinos de vitamina C o vitamina E en forma de liposomas  dos horas antes de la isquemia evitó un aumento en la producción de dienos. El mismo resultado se logró con la administración de una combinación de vitaminas liposomales C y E tres horas antes de la isquemia.
La investigación in vitro⁸ también muestra que los liposomas de vitamina C, a diferencia del ácido ascórbico en su forma habitual, pueden inhibir y eliminar las bacterias Staphylococcus simulans potencialmente patógenas cuando son capaces de proliferar.

Glutatión

En un estudio⁹ a pequeña escala, 12 sujetos recibieron 500 mg o 1000 mg de glutatión liposomal al día durante un mes. Los niveles de glutatión en sangre se elevaron en tan sólo una semana, con aumentos máximos del 40% en sangre, del 25% en eritrocitos, del 28% en plasma y del 100% en células mononucleares de sangre periférica, esta última, trás dos semanas. Estos aumentos se asociaron con una disminución de los biomarcadores de estrés oxidativo y una mejora en los biomarcadores de la función inmunológica.

Hierro

La deficiencia de hierro es común, especialmente en mujeres, niños en crecimiento y vegetarianos/veganos. Una revisión¹⁰  analizó el efecto de una forma especial de hierro liposomado, pirofosfato de hierro micronizado, en mujeres con deficiencia de hierro, con o sin anemia por deficiencia de hierro, y en mujeres embarazadas. La suplementación con hierro liposomal resultó en un aumento significativo en los niveles de ferritina y hemoglobina. Además, los bebés de las mujeres embarazadas que recibieron hierro liposomal tuvieron un mayor peso al nacer.
El hierro liposomal se absorbió mejor y tuvo un mayor efecto que el sulfato de hierro suplementado de forma convencional. Además, a diferencia del hierro convencional, el hierro liposomal no tuvo efecto sobre la acidez gástrica, oxidación del hierro, daño oxidativo del epitelio intestinal, sabor metálico, quelación con otros metales y apenas efectos secundarios gastrointestinales.

Cúrcuma

Se sabe que el componente de cúrcuma, la curcumina, tiene efectos terapéuticos en varios tipos de cáncer, incluidos los de próstata, pulmón, cuello uterino, mama, hígado y huesos. La curcumina, sin embargo, se disuelve mal y el cuerpo solo la absorbe en un grado muy limitado, por lo que la aplicación en la práctica a menudo es decepcionante. En un estudio reciente ¹¹ se valoró el efecto de la administración de curcumina liposomal. Los investigadores encuentran que los liposomas pueden aumentar la actividad antitumoral y farmacológica de la curcumina. La curcumina liposomal ejerce efectos inhibidores del crecimiento y proapoptóticos más potentes en las células cancerosas, lo que puede ser suficiente con una dosis más baja.

Conclusión

Los suplementos nutricionales liposomales pueden lograr una mejor absorción y niveles más altos de nutrientes en sangre que se sabe que carecen de absorción en las formas de dosificación convencionales. Además, estos productos son ideales para personas que tienen dificultades para tragar comprimidos y cápsulas.

Fuentes:

1. Hemanthkumar M, Spandana V: Liposomal encapsulation technology a novel drug delivery designed for ayurvedic drug preparation; International Research Journal of Pharmacy 2(10):4-6, 2011.
2. Akbarzadeh A et al.: Liposome: classification, preparation, and applications; Nanoscale Research Letters 8(1):102, 2013.
3. Agrawal M et al.: Recent advancements in liposomes targeting strategies to cross blood-brain barrier (BBB) for the treatment of Alzheimer’s disease; Journal of Controlled Release 260:61-77, 2017.
4. Ross C et al.: Liposome delivery systems for the treatment of Alzheimer’s disease; International Journal of Nanomedicine 13:8507-8522, 2018.
5. Amselem S et al.: Enhanced oral bioavailability of Coenzyme Q10 (Ubiquinone) formulated in Ultrasome^TM drug delivery system; Scientific report Herbamed, 2012.
6. Hadavi D, Poot AA: Biomaterials for the Treatment of Alzheimer’s Disease; Frontiers in Bioengineering and Biotechnology 4:49, 2016.
7. Sinha J, Das N, Basu MK: Liposomal antioxidants in combating ischemia-reperfusion injury in rat brain; Biomedicine and Pharmacotherapy 55(5):264-271, 2001.
8. Davis JL et al.: Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury; Nutrition and Metabolic Insights 9:25-30, 2016.
9. Sinha R et al.: Oral supplementation with liposomal glutathione elevates body stores of glutathione and markers of immune function; European Journal of Clinical Nutrition 72(1):105-111, 2018.
10.  Biniwale P et al.: Liposomal iron for iron deficiency anemia in women of reproductive age: review of current evidence; Open Journal of Obstetrics and Gynecology 8:993-1005, 2018.
11.  Feng T et al.: Liposomal curcumin and its application in cancer; International Journal of Nanomedicine 12:6027-6044, 2017.